左布地奈德 |
| 时间：2023-07-15 来源：化工号 作者：C25H34O6 |
| 中文名 | 左布地奈德
| | 英文名 | S-budesonide
| | 别名 | 布德松
布地奈德
布地拉德
右布地奈德
左布地奈德
布地奈德原料
布地奈德(非对映异构体混合物)
S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11beta,21-二羟基-3,20二酮
16alpha,17alpha-22R,S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11beta,21-二羟基-3,20二酮
| | 英文别名 | BIDIEN
PULMICORT
CORTIVENT
BUDESONIDE
Budesonide
ENTOCORT CR
S-budesonide
16-alpha)-et
(11-beta,16-alpha)-16,17-(butylidenebis(oxy))-11,21-dihydroxypregna-1,4-dien
1,4-PREGNADIEN-(R, S)-11-BETA, 16-ALPHA, 17,21-TETROL-3,20-DIONE CYCLIC 16,17 ACETAL
| | CAS | 51333-22-3
| | EINECS | 257-139-7 | | 化学式 | C25H34O6
| | 分子量 | 430.53 | | InChI | InChI=1/C25H34O6/c1-4-5-21-30-20-11-17-16-7-6-14-10-15(27)8-9-23(14,2)22(16)18(28)12-24(17,3)25(20,31-21)19(29)13-26/h8-10,16-18,20-22,26,28H,4-7,11-13H2,1-3H3/t16-,17?,18-,20?,21?,22?,23-,24-,25?/m0/s1 | | InChIKey | VOVIALXJUBGFJZ-KWVAZRHASA-N | | 密度 | 1.1046 (rough estimate) | | 熔点 | 221-232°C (dec.) | | 沸点 | 464.79°C (rough estimate) | | 比旋光度 | D25 +98.9° (c = 0.28 in methylene chloride) | | 闪点 | 201.8°C | | 水溶性 | 21.53mg/L(temperature not stated) | | 蒸汽压 | 6.94E-17mmHg at 25°C | | 溶解度 | Practically insoluble in water, freely soluble in methylene chloride, sparingly soluble in ethanol (96 per cent). | | 折射率 | 1.4593 (estimate) | | 酸度系数 | 12.87±0.10(Predicted) | | 存储条件 | Store at RT | | 外观 | powder | | 颜色 | White to Off-White | | Merck | 14,1468 | | 产品用途 | 【药品名称】
通用名称：布地奈德鼻喷雾剂
【适应症】预防和治疗常年性及季节性过敏性鼻炎，也可用于血管舒缩性鼻炎。
【规格】32?g/喷；每瓶120喷，药液浓度为0.64mg/ml
【用法用量】鼻腔喷入：左手喷右侧鼻孔，右手喷左侧鼻孔，避免直接喷向鼻中隔。
成人：开始时每个鼻孔各2喷，早晚各1次。一日最大用量不超过8喷（256?g）。症状缓解后每天每个鼻孔喷1次，每次1喷。
6岁以上儿童：同成人。
【不良反应】约5％的患者会发生局部刺激的不良反应。
常见（>1/100）：气道：局部刺激、轻微的血性分泌物、鼻出血。
少见（1/1000）：全身：血管性水肿。
皮肤：荨麻疹、皮疹、皮炎、瘙痒。
气道：鼻中隔穿孔和黏膜溃疡。
速发或迟发的过敏反应，包括荨麻疹、皮疹、皮炎、血管神经性水肿和瘙痒已有报道。极少数病人在鼻腔内给予糖皮质激素后出现黏膜溃疡和鼻中隔穿孔。这些不良反应的原因（可能由糖皮质激素、这些疾病或其他因素引起）尚不清楚。
【注意事项】
1.使用本品14天后，症状仍未改善，请咨询医师。
2.自我治疗时间不得超过3个月，如需要超过3个月，应在医师指导下使用。
3.长期使用高剂量，可能发生糖皮质激素的全身作用。长期接受本品治疗的儿童和青少年，可能引起生长发育迟缓，应在医师指导下使用。
4.伴有鼻部真菌感染和疱疹的患者慎用。
5.使用全身性糖皮质激素转而使用本品者，应在医师指导下使用。
6.肺结核患者慎用。
7.本品仅为鼻腔用药，不得接触眼睛，若接触眼睛，请立即用水清洗。
8.6岁以下儿童不推荐使用本品。
9.孕妇及哺乳期妇女应避免使用本品。
10.运动员慎用。
11.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。
12.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
13.本品性状发生改变时禁止使用。
14.请将本品放在儿童不能接触的地方。
15.儿童必须在成人监护下使用。
16.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【药物相互作用】
1.应避免与酮康唑合用。
2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【药理毒理】本品为糖皮质激素类药物，具有强效的局部抗炎与抗过敏作用。
| | 体外研究 | 在人支气管上皮细胞系BEAS-2B和原代人支气管上皮细胞中，Budesonide有效地抑制eotaxin和RANTES蛋白质的产生，虽然Budesonide抑制趋化因子mRNA的表达。Budesonide还抑制RANTES-和趋化因子启动子驱动的报告基因的活性。Budesonide还选择性地加速趋化因子和MCP-4的mRNA的衰变。在人支气管上皮细胞系BEAS-2B和原代人支气管上皮细胞中，Budesonide时间和蛋白质合成依赖性地减少VEGF的分泌和VEGF mRNA表达，且这些效果为皮质激素受体拮抗剂mifepristone (RU 486)所抑制，表明Budesonide通过其糖皮质激素受体介导的作用降低VEGF的分泌。 Budesonide剂量依赖性地几乎完全抑制猪dust诱导的上皮细胞中IL-6和IL-8的释放以及肺泡巨噬细胞中的LPS诱导的IL-6和TNF-α的释放。 | | 体内研究 | 在大鼠中，Budesonide完全抑制LPS在低浓度（2.5 毫克/毫升/千克）和高浓度（50 毫克/毫升/千克）诱导的TNF-α，白细胞介素（IL）的-1beta，IL-6和单核细胞趋化蛋白（MCP）-1的产生。 在A/J小鼠中，Budesonide发挥化学预防，通过Mad2/3的生长停滞以及通过Bim/Blk和caspase-8/9的细胞凋亡。 | | 危险品标志 | Xn - 有害物品
| | 风险术语 | R40 - 少数报道有致癌后果。
R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
R20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。
| | 安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。
S36 - 穿戴适当的防护服。
S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
| | WGK Germany | 3 | | RTECS | TU3723000 | | 海关编号 | 29372900 | | 上游原料 | 正丁醛 |
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