酒石酸伐仑克林 |
| 时间：2023-07-18 来源：化工号 作者：C17H19N3O6 |
| 中文名 | 酒石酸伐仑克林
| | 英文名 | Varenicline tartrate
| | 别名 | 酒石酸戒必适
酒石酸伐伦克林
酒石酸伐尼克林
酒石酸伐仑克林
酒石酸伐尼克兰
伐伦克林酒石酸盐
伐尼克兰酒石酸盐
酒石酸伐伦克林1
酒石酸瓦伦尼克林
酒石酸伐伦克林(标准品)
| | 英文别名 | CS-291
Champix
CP 526555-18
Varenicline tartrate
VARENICLINE TARTRATE
Varenicline Tartarate
Varenicline tartrate for research
,10-Methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine, 7,8,9,10-tetrahydro-
7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine (2R,3R)-2,3- dihydroxybutanedioate
| | CAS | 375815-87-5
| | EINECS | 638-780-5 | | 化学式 | C17H19N3O6
| | 分子量 | 361.34926 | | InChI | InChI=1/C13H13N3.C4H6O6/c1-2-16-13-5-11-9-3-8(6-14-7-9)10(11)4-12(13)15-1;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h1-2,4-5,8-9,14H,3,6-7H2;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t;1-,2-/m.0/s1 | | InChIKey | TWYFGYXQSYOKLK-UHFFFAOYSA-N | | 熔点 | 206-208°C | | 沸点 | 400.6°C at 760 mmHg | | 闪点 | 196.1°C | | 蒸汽压 | 1.25E-06mmHg at 25°C | | 溶解度 | DMSO: >5mg/mL | | 存储条件 | room temp | | 外观 | powder | | 颜色 | white to beige | | 体外研究 | 在表达nAChRs的HEK细胞中，Varenicline是一种部分激动剂，对alpha3beta4 nAChRs的功效是尼古丁最大功效的45%。 Varenicline是一种有效的，作用于alpha4beta2受体的部分激动剂，EC50为2.3 mM，功效为(相对于乙酰胆碱) 13.4%。Varenicline对alpha3beta4受体具有更低的效能和较高的功效，EC50为55 mM，功效为75%。 | | 体内研究 | Varenicline刺激[(3)H]-多巴胺从体外大鼠脑切片释放，具有比烟碱显著更低的疗效(是尼古丁的40-60%)，而增加多巴胺从大鼠体内伏核的释放，比烟碱有效。Varenicline有效使烟碱诱导的多巴胺释放减弱到Varenicline单独使用的效果水平，与部分激动作用一致。Varenicline减少大鼠体内烟碱自给药，并且具有比烟碱更低的自给药停止点。 Varenicline剂量依赖性减少烟碱自给药，并减弱烟碱素和烟碱素结合烟碱配对线索诱导的恢复。 Varenicline，一种alpha4beta2 nAChRs的部分激动剂，减少尼古丁的摄入，并且最近被批准用于辅助戒烟。Varenicline治疗前，长期在乙醇下暴露2个月的动物中，Varenicline通过有效的自给药饮用方式选择性减少乙醇摄取，但不影响蔗糖摄取，也会减少自发的乙醇消耗，但是不影响水消耗。 | | 危险品标志 | Xn - 有害物品
N - 危害环境的物品
T - 有毒物品
F - 易燃物品
| | 风险术语 | R22 - 吞食有害。
R50 - 对水生生物有极高毒性。
R39/23/24/25 -
R23/24/25 - 吸入、皮肤接触及吞食有毒。
R11 - 高度易燃。
| | 安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。
S57 - 使用适当容器避免环境污染。
S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。
S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。
S16 - 远离火源。
S7 - 保持容器密封。
| | 危险品运输编号 | UN 3077 9 / PGIII | | WGK Germany | 3 |
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