奥格列汀 |
| 时间：2023-07-15 来源：化工号 作者：C17H20F2N4O3S |
| 中文名 | 奥格列汀
| | 英文名 | Omarigliptin
| | 别名 | 奥格列汀
奥玛格列汀
奥马格列汀
奥马格列汀杂质全套
奥格列汀(MK-3102)
奥格列汀1226781-44-7
奥格列汀, 一种DPP4高效选择性抑制剂
(2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-(2-(甲基磺酰基)吡咯并[3,4-C]吡唑-5(2H,4H,6H)-基)四氢-2H-吡喃-3-胺
| | 英文别名 | MK-3012
MK-3102
Omarigliptin
OMarigliptin
OMarigliptin (MK-3102)
(2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(2-(Methylsulfonyl)pyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(2H,4H,6H)-yl)tetrahydro-2H-pyran-3-aMine
(2R,3S,5R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-[2-(methylsulfonyl)-2,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(4H)-yl]tetrahydro-2H-pyran-3-amine
(2S,3R,5S)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-[2-(Methylsulfonyl)-2,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(4H)-yl]tetrahydro-2H-pyran-3-aMine (MK-3102 enantioMer)
2R,3S,5R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-[2-(methylsulfonyl)-2,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(4H)-yl]tetrahydro-2H-pyran-3-amine MK3102
| | CAS | 1226781-44-7
| | EINECS | 682-558-0 | | 化学式 | C17H20F2N4O3S
| | 分子量 | 398.43 | | 密度 | 1.61±0.1 g/cm3(Predicted) | | 沸点 | 529.4±60.0 °C(Predicted) | | 溶解度 | 10 mM in DMSO | | 酸度系数 | 9.11±0.60(Predicted) | | 存储条件 | 2-8°C(protect from light) | | 体外研究 | Omarigliptin是一种有效的DPP-4抑制剂，在其他所检测蛋白酶中，具有高选择性(IC50 > 67 μmol/L)，并具有微弱的离子通道活性，对IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5的IC50值大于30 μM。Omarigliptin快速地、竞争性地与DPP-4活性位点结合，这一过程具有高度选择性，是一个可逆的过程，在血糖过高的情况下，Omarigliptin可导致胰岛素水平的升高和胰高血糖素水平的降低。 | | 体内研究 | 在瘦鼠的口服葡萄糖耐量试验(OGTT)中，葡萄糖筛选前1小时，口服Omarigliptin能显著地、浓度依赖性地降低血糖波动。omarigliptin的给药浓度依赖性地增加活性GLP-1的血药浓度。它在雄性Sprague−Dawley大鼠和小猎犬中的药代动力学研究显示，omarigliptin具有低清除率（0.9−1.1 mL/min/kg）；在稳态下分布容积为0.8−1.3 L/kg；终末半衰期长，约为11-22 h。在犬类和大鼠中，omarigliptin的口服生物利用度高，近乎100%。在研究期间，omarigliptin耐受良好，没有观测到死亡率或生理指标的明显变化。在受试者单次口服25 mg的omarigliptin后，omarigliptin在体内迅速被吸收，在1小时内达到峰浓度(Cmax)750 nmol/L。在受试者中，生物利用度≥74 %。 |
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