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474645-27-7

时间:2023-07-15  来源:化工号   作者:C39H67N5O7
中文名 一甲基澳瑞他汀E
英文名 Monomethylauristatin E
别名 一甲基奥瑞他汀E
一甲基澳瑞他汀E
甲基澳瑞他汀 E(MMAE)
MICROTUBULE 抑制剂
Microtubule抑制剂
MMAE 单(4-羟基苯基)琥珀酸
MMAE, (Vedotin) 一甲基澳瑞他汀E
MMAE, (VEDOTIN ) 一甲基澳瑞他汀 E
英文别名 MMAE
Vedotin
HM-297C-22
Monomethylauristatin E
MonoMethyl auristatin E
MonoMethyl auristatin E(MMAE, vedotin)
(S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1R,2R)-1-Hydroxy-1-phenylpropan-2-yl)amino)-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl)pyrrolidin-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxohe
N-Methyl-L-valyl-N-[(1S,2R)-4-[(2S)-2-[(1R,2R)-3-[[(1R,2S)-2-hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl]amino]-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]-1-pyrrolidinyl]-2-methoxy-1-[(1S)-1-methylpropyl]-4-oxobutyl]-N-methyl-L-valinamide Monomethyl
CAS 474645-27-7
化学式 C39H67N5O7
分子量 717.98
密度 1.088±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点 >90°C (dec.)
沸点 873.5±65.0 °C(Predicted)
溶解度 DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Sonicated)
酸度系数 13.66±0.20(Predicted)
存储条件 -20°C Freezer
外观 Solid
颜色 White to Off-White
体外研究 耦合到cAC10时,MMAE在CD30在体外,与抗-CD79b抗体耦合时,抗-CD79b-vcMMAE对一大组NHL细胞系具有非常有效且广泛的活性。与抗-HER2抗体耦合时,hertuzumab-vc-MMAE能够被充分吸收,并有效杀死HER2过表达的肿瘤细胞。
体内研究 在Karpas 299 ALCL模型中,cAC10-vcMMAE (1 mg/kg, i.v.)诱导完全的,持久的肿瘤退化,而游离MMAE (0.36 mg/kg)不会产生可检测的抗肿瘤活性。在NHL小鼠异种移植模型中,抗-CD79b-vcMMAE (7 mg/kg, p.o.)显著导致持续完全的肿瘤消退。
上游原料 4-羟基-3-硝基苄醇
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