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一甲基澳瑞他汀E

时间:2023-07-15  来源:化工号   作者:C39H67N5O7
  • 一甲基奥瑞他汀E
  • 一甲基澳瑞他汀E
  • 甲基澳瑞他汀 E(MMAE)
  • MICROTUBULE 抑制剂
  • Microtubule抑制剂
  • MMAE 单(4-羟基苯基)琥珀酸
  • MMAE, (Vedotin) 一甲基澳瑞他汀E
  • MMAE, (VEDOTIN ) 一甲基澳瑞他汀 E
  • 中文名 一甲基澳瑞他汀E
    英文名 Monomethylauristatin E
    别名 一甲基奥瑞他汀E
    一甲基澳瑞他汀E
    甲基澳瑞他汀 E(MMAE)
    MICROTUBULE 抑制剂
    Microtubule抑制剂
    MMAE 单(4-羟基苯基)琥珀酸
    MMAE, (Vedotin) 一甲基澳瑞他汀E
    MMAE, (VEDOTIN ) 一甲基澳瑞他汀 E
    英文别名 MMAE
    Vedotin
    HM-297C-22
    Monomethylauristatin E
    MonoMethyl auristatin E
    MonoMethyl auristatin E(MMAE, vedotin)
    (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1R,2R)-1-Hydroxy-1-phenylpropan-2-yl)amino)-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl)pyrrolidin-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxohe
    N-Methyl-L-valyl-N-[(1S,2R)-4-[(2S)-2-[(1R,2R)-3-[[(1R,2S)-2-hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl]amino]-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]-1-pyrrolidinyl]-2-methoxy-1-[(1S)-1-methylpropyl]-4-oxobutyl]-N-methyl-L-valinamide Monomethyl
    CAS 474645-27-7
    化学式 C39H67N5O7
    分子量 717.98
    密度 1.088±0.06 g/cm3(Predicted)
    熔点 >90°C (dec.)
    沸点 873.5±65.0 °C(Predicted)
    溶解度 DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Sonicated)
    酸度系数 13.66±0.20(Predicted)
    存储条件 -20°C Freezer
    外观 Solid
    颜色 White to Off-White
    体外研究 耦合到cAC10时,MMAE在CD30在体外,与抗-CD79b抗体耦合时,抗-CD79b-vcMMAE对一大组NHL细胞系具有非常有效且广泛的活性。与抗-HER2抗体耦合时,hertuzumab-vc-MMAE能够被充分吸收,并有效杀死HER2过表达的肿瘤细胞。
    体内研究 在Karpas 299 ALCL模型中,cAC10-vcMMAE (1 mg/kg, i.v.)诱导完全的,持久的肿瘤退化,而游离MMAE (0.36 mg/kg)不会产生可检测的抗肿瘤活性。在NHL小鼠异种移植模型中,抗-CD79b-vcMMAE (7 mg/kg, p.o.)显著导致持续完全的肿瘤消退。
    上游原料 4-羟基-3-硝基苄醇
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