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达帕菲尼

时间:2023-07-15  来源:化工号   作者:C23H20F3N5O2S2
中文名 达帕菲尼
英文名 Dabrafenib
别名 达怕菲尼
达帕非尼
达拉非尼
达帕菲尼
甲磺酸达拉非尼
达拉芬尼游离碱
达拉菲尼(GSK2118436)
达帕菲尼(DABRAFENIB,GSK2118436)
英文别名 CS-658
Dabrafenib
GSK2118436A
Dabrafenib (GSK2118436)
Dabrafenib (GSK2118436A)
Dabrafenib free base(GSK2118436A)
N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide
N-[3-[5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butyl-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide
CAS 1195765-45-7
EINECS 689-166-9
化学式 C23H20F3N5O2S2
分子量 519.56
密度 1.443
熔点 214-216oC
沸点 653.7±65.0 °C(Predicted)
溶解度 Soluble in DMSO (up to 30 mg/ml with warming), or in Ethanol (up to 1 mg/ml with warming).
酸度系数 6.62±0.10(Predicted)
存储条件 -20°C
稳定性 Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
外观 White solid.
颜色 Off-white
体外研究 Dabrafenib对Raf激酶具有选择性,对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-Raf V600E 激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-Raf V600E 的癌细胞中细胞停滞在G1期。
体内研究 Dabrafenib(口服)抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长,在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205),Dabrafenib(口服)同样能抑制肿瘤生长。
海关编号 29350090
下游产品 达帕菲尼甲磺酸盐
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