936727-05-8 |
| 时间：2023-07-15 来源：化工号 作者：C24H18F2N2O5 |
芦马卡托鲁玛卡托卢卡福杂质匹莫苯丹 VX-809VX809( 鲁马卡特)3-(6-{[1-(2,2-二氟苯并[1,3]二氧代-5-基)-环丙烷羰基]-氨基}-3-甲基-吡啶-2-基)苯甲酸3-[6-[[[1-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧戊环-5-基)环丙基]羰基]氨基]-3-甲基-2-吡啶基]苯甲酸3-(6-(1-(2,2-二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰胺基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸
| 中文名 | 3-[6-[[[1-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧戊环-5-基)环丙基]羰基]氨基]-3-甲基-2-吡啶基]苯甲酸
| | 英文名 | Lumacaftor
| | 别名 | 芦马卡托
鲁玛卡托
卢卡福杂质
匹莫苯丹 VX-809
VX809( 鲁马卡特)
3-(6-{[1-(2,2-二氟苯并[1,3]二氧代-5-基)-环丙烷羰基]-氨基}-3-甲基-吡啶-2-基)苯甲酸
3-[6-[[[1-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧戊环-5-基)环丙基]羰基]氨基]-3-甲基-2-吡啶基]苯甲酸
3-(6-(1-(2,2-二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰胺基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸
| | 英文别名 | VX-809
CS-719
Lumacaftor
VRT 826809
Lumacaftor(vx-809,vx809)
3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxaMido)-3-Methylpyridin-2-yl)benzoic acid
3-[6-[[[1-(2,2-Difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)cyclopropyl]carbonyl]amino]-3-methyl-2-pyridinyl]benzoic acid
3-(6-{[1-(2,2-Difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-yl)-cyclopropanecarbonyl]-amino}-3-methyl-pyridin-2-yl)-benzoicacid
| | CAS | 936727-05-8
| | 化学式 | C24H18F2N2O5
| | 分子量 | 452.41 | | 密度 | 1.51 | | 熔点 | 200-205oC | | 沸点 | 653.0±55.0 °C(Predicted) | | 溶解度 | DMSO (Slightly), Methanol (Slightly) | | 酸度系数 | 3.95±0.10(Predicted) | | 存储条件 | -20°C Freezer | | 外观 | Solid | | 颜色 | White to Off-White | | 产品用途 | VX-809 (Lumacaftor)通过促进突变型CFTR(F508del-CFTR)的成熟，从而纠正常见于囊性纤维化的CFTR突变，EC50为0.1 μM。 | | 体外研究 | VX-809在雌激素受体（ER）水平上起作用的行为，使一部分F508del-CFTR采取正确折叠的方式，退出ER，转移到细胞表面，正常起作用。VX-809作用于表达 F508del-CFTR的Fischer 大鼠甲状腺 (FRT)细胞, VX-809显著提高F508del-CFTR突变，提高7.1 倍，EC50为0.1 μM, 且增强F508del-CFTR调节的氯离子运输，提高5 倍， EC50 为0.5 μM, 而VRT-768作用时具有更高的EC50 值，EC50分别为7.9 μM 和 16 μM。VX-809 (3 μM)作用于表达F508del-CFTR的HEK-293细胞,提高ER中的F508del-CFTR，提高6倍。VX-809作用于携带F508del-CFTR突变的原代人支气管上皮 (HBE)细胞，提高CFTR成熟度，且增强氯离子分泌，EC50分别为350 nM和81 nM,比Corr-4a和VRT-325更有效。VX-809修正的F508del-CFTR具有单通道开发概率，为0.39，与正常CFTR 类似，正常CFTR为0.40。与VX-770不同, VX-809不是CFTR增强剂，急剧加入VX-809不会对F508del-CFTR 功能造成影响。与VRT-325和Corr-4a相反, VX-809 不会促进正常或突变形式hERG 或P-gp的进程,及其他疾病引起错误定位的蛋白质，包括α1-抗胰蛋白酶Z突变 (E342K-α1-AT)或N370S-β-葡萄糖苷酶, 说明VX-809特异性作用于CFTR。 |
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