1232416-25-9 |
| 时间：2023-07-15 来源：化工号 作者：C24H25N5O3S |
| 中文名 | 3-[3-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-5-异恶唑基]-5-[4-[异丙磺酰基]苯基]-2-吡嗪胺
| | 英文名 | VE-822
| | 别名 | VE-822抑制剂
ATR抑制剂(VE-822)
3-[3-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-5-异恶唑基]-5-[4-[异丙磺酰基]苯基]-2-吡嗪胺
3-[3-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-5-异恶唑基]-5-[4-[异丙磺酰基]苯基]-2-吡嗪胺(VE-822)
| | 英文别名 | VE822
VX970
M6620
VE822
VX970
VE-822
VE 822
VX-970
VX 970
M-6620
M 6620
VE 822
VE-822
BERZOSERTIB
VX970 (VE-822)
3-[3-[4-[(Methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2-pyrazinamine
2-Pyrazinamine, 3-[3-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-
3-[3-[4-[(Methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2-pyrazinamine VE-822
VE 822 3-[3-[4-[(Methylamino)methyl]phenyl]-5-isoxazolyl]-5-[4-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2-pyrazinamine
| | CAS | 1232416-25-9
| | EINECS | 1592732-453-0 | | 化学式 | C24H25N5O3S
| | 分子量 | 463.55 | | 密度 | 1.263±0.06 g/cm3(Predicted) | | 熔点 | >197°C (dec.) | | 沸点 | 674.4±55.0 °C(Predicted) | | 溶解度 | DMSO (Slightly), Methanol (Slightly) | | 酸度系数 | 8.88±0.10(Predicted) | | 存储条件 | Refrigerator | | 外观 | Solid | | 颜色 | Light Yellow | | 体外研究 | 作为对XRT和gemcitabine的响应，VE-822（80 nM）减弱ATR信号传导途径，并降低肿瘤细胞存活率。在正常细胞中，VE-822（80 nM）减弱ATR信号通路强度，但并没有增强辐射和gemcitabine杀伤正常细胞的能力。与XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞相比，VE-822（80 nM）增加XRT引起的残余γH2AX和53BP1灶。 在XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞，VE-822（80 nM）治疗前降低Rad51的焦点。VE-822（80 nM）单独增加MiaPaCa-2和PSN-1细胞停留在G1期的比率。VE-822（80 nM）降低MiaPaCa-2和PSN-1细胞中XRT丰富G2/M-phase-fraction。 VE-822单独作用不大，而VE-822（80 nM），XRT和/或gemcitabine和联用在PSN-1细胞中增强了早期和晚期的细胞凋亡。 VE-822增加了肿瘤对DNA损伤剂的反应，和pChk1 Ser345阻碍相关。 | | 体内研究 | VE-822（60毫克/千克）抑制在小鼠PSN-1肿瘤中丝氨酸345-Chk1的磷酸化。和XTR单独作用相比，VE-822（60毫克/千克）和XTR联用增加小鼠两PSN-1和的MiaPaCa-2肿瘤生长到XRT600 mm |
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