959122-11-3 |
| 时间：2023-07-15 来源：化工号 作者：C26H24N2O4 |
| 中文名 | A 922500
| | 英文名 | A 922500
| | 别名 | DGAT-1 抑制剂
(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊酸
(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊烷羧酸
(1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸
(1R,2R)-2-[[4'-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1'-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸
| | 英文别名 | A922500
A 922500
DGAT-1 inhibitor
DGAT-1 Inhibitor 4a
A922500(DGAT-1 Inhibitor 4a)
Diacyl glycerolacyltransferase 1 inhibitor
enylureido)biphenyl(1R,2R)-2-(4'-(3-phcarbonyl)cyclopentanecarboxylic acid
(1R,2R)-2-(4'-(3-phenylureido)biphenylcarbonyl)cyclopentanecarboxylic acid
(1R,2R)-2-[[4'-[[(Phenylamino)carbonyl]amino][1,1'-biphenyl]-4-yl]carbonyl]cyclopentanecarboxylic acid
| | CAS | 959122-11-3
| | 化学式 | C26H24N2O4
| | 分子量 | 428.48 | | 密度 | 1.323 | | 溶解度 | Soluble in DMSO | | 存储条件 | -20°C | | 外观 | Light yellow solid | | 产品用途 | A-922500 is a potent orally active inhibitor of DGAT-1 activity, inhibiting both human and mouse forms of the enzymes with IC50 values of 7 and 24 nM, respectively. Acyl CoA/diacylglycerol acyltransferase (DGAT) 1 is one of two known DGAT enzymes that catalyze the final and only committed step in triglyceride biosynthesis. | | 靶点 | DGAT2; human DGAT-1; mouse DGAT-1; | | 体外研究 | A922500抑制亲缘家族成员乙酰辅酶A胆固醇乙酰转移酶-1和-2，IC50 为296 μM。 A922500有效抑制huDGAT-1和mseDGAT-1。 | | 体内研究 | A922500 (0.03，0.3，和3 mg/kg)对Zucker肥胖大鼠和饮食诱导的血脂异常仓鼠口服给药14天。3 mg/kg剂量的A922500显著降低Zucker肥胖大鼠(39%)和高血脂症仓鼠(53%)体内的血清甘油三酯。这些血清甘油三酯的改变伴随着游离脂肪酸水平的显著下降，在Zucker肥胖大鼠和高血脂症仓鼠体内分别减少32%和55%。此外，A 922500(3 mg/kg)显著增加Zucker肥胖大鼠体内的高密度脂蛋白-胆固醇(25%)。 A 922500对DIO小鼠长期给药时，会导致体重减轻和肝脏甘油三脂减少， 并且在脂质刺激下剂量依赖性耗尽血清甘油三脂，从而再现DGAT-1(-/-)小鼠的主要表型特征。 A 922500 (0.03, 0.3和3 mg/kg, p.o.)剂量依赖性减弱最大餐后血清甘油三酯浓度的升高。 | | 危险品标志 | T - 有毒物品
N - 危害环境的物品
| | 风险术语 | R25 - 吞食有毒。
R36 - 刺激眼睛。
R50 - 对水生生物有极高毒性。
| | 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。
S61 - 避免释放至环境中。参考特别说明/安全数据说明书。
| | 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII | | WGK Germany | 3 | | 参考资料 展开查看 | 1: Tsuda N, Kumadaki S, Higashi C, Ozawa M, Shinozaki M, Kato Y, Hoshida K,Kikuchi S, Nakano Y, Ogawa Y, Furusako S. Intestine-targeted DGAT1 inhibitionimproves obesity and insulin resistance without skin aberrations in mice. PLoSOne. 2014 Nov 18;9(11):e112027. doi: 10.1371/journal.pone.0112027. eCollection2014. PubMed PMID: 25405858; PubMed Central PMCID: PMC4236014.
2: King AJ, Segreti JA, Larson KJ, Souers AJ, Kym PR, Reilly RM, Collins CA,Voorbach MJ, Zhao G, Mittelstadt SW, Cox BF. In vivo efficacy of acyl CoA:diacylglycerol acyltransferase (DGAT) 1 inhibition in rodent models ofpostprandial hyperlipidemia. Eur J Pharmacol. 2010 Jul 10;637(1-3):155-61. doi:10.1016/j.ejphar.2010.03.056. Epub 2010 Apr 10. PubMed PMID: 20385122.
3: King AJ, Segreti JA, Larson KJ, Souers AJ, Kym PR, Reilly RM, Zhao G,Mittelstadt SW, Cox BF. Diacylglycerol acyltransferase 1 inhibition lowers serumtriglycerides in the Zucker fatty rat and the hyperlipidemic hamster. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Aug;330(2):526-31. doi: 10.1124/jpet.109.154047. Epub 2009 May 28.PubMed PMID: 19478132. |
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