AZD-1480 |
| 时间：2023-07-15 来源：化工号 作者：C14H14ClFN8 |
| 中文名 | AZD-1480
| | 英文名 | AZD-1480
| | 别名 | 化合物AZD1480
JAK2抑制剂(AZD-1480)
AZD1480, 一种ATP竞争性的JAK2抑制剂
5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
| | 英文别名 | AZD 1480
AZD-1480
(S)-5-chloro-N4-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)-N2-(1-(5-MethylpyriMidin-2-yl)ethyl)pyriMidine-2,4-diaMine
(S)-5-chloro-N2-(1-(5-fluoropyriMidin-2-yl)ethyl)-N4-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyriMidine-2,4-diaMine
5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine
5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidine-2,4-diamine
5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine AZD 1480
AZD 1480 5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine
| | CAS | 935666-88-9
| | 化学式 | C14H14ClFN8
| | 分子量 | 348.77 | | 密度 | 1.517 | | 熔点 | >205°C (dec.) | | 沸点 | 575.2±60.0 °C(Predicted) | | 溶解度 | Chloroform (Slightly, Heated), DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly, Heat | | 酸度系数 | 13.73±0.10(Predicted) | | 存储条件 | -20°C | | 外观 | powder | | 颜色 | white to beige | | 体外研究 | 5μM AZD1480诱导细胞周期停在G2/M期，且通过抑制Aurora激酶而诱导细胞死亡。AZD1480是JAK2的有效抑制剂，作用于人类多发性骨髓瘤细胞，可以抑制生长，存活，FGFR3 和 STAT3信号，及下游靶点，包括 Cyclin D2。在低微摩尔浓度时，AZD1480抑制细胞增殖和诱导骨髓瘤细胞系凋亡。AZD1480 作用于人和鼠神经胶质瘤细胞，有效抑制组成型和诱导型JAK1, JAK2, 及STAT-3的磷酸化作用 ，结果导致细胞增殖降低，且诱导凋亡。AZD1480是有效的ATP竞争性的JAK1/2激酶小分子抑制剂，可抑制STAT3磷酸化和肿瘤生长，这种抑制存在STAT3依赖性。AZD1480通过影响肿瘤的微环境而抑制肿瘤血管生成和局部转移。 | | 体内研究 | AZD1480作用于人类实体瘤模型和多发性骨髓瘤模型，抑制 STAT3磷酸化。在体内, AZD1480抑制皮下移植瘤的生长，且通过抑制STAT3活性提高携带颅内恶性胶质瘤(GBM)的鼠寿命，说明AZD1480抑制JAK/STAT3通路的药理学可以用于研究治疗携带颅内恶性胶质瘤的患者。AZD1480抑制骨髓细胞的肺浸润和肺转移瘤。AZD1480作用于人类移植瘤模型降低血管生成和代谢。AZD1480抑制含有STAT活性的人类实体瘤的生长。 | | 海关编号 | 29335990 |
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