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普乐沙福

时间:2023-07-15  来源:化工号   作者:C28H54N8
中文名 普乐沙福
英文名 PLERIXAFOR
别名 普乐沙福
CXCR抑制剂
普乐沙福氢溴酸盐
普乐沙福,CXCR抑制剂
普乐沙福(AMD3100)
1,4-双((1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-基)甲基)苯
1,4-BIS((1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-基)甲基)苯
英文别名 Mozobil
PLERIXAFOR
Sdz sid 791
Unii-S915p5499n
Plerixafor(AMD3100)
MSC1936369B, SAR 245509
1,4-Bis((1,4,8,11-Tetraazacyclotetradecan-1-Yl)Methyl)Benzene
1,1'-[1,4-Phenylenebis(methylene)]bis-1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane
1,4,8,11-Tetraazacyclotetradecane, 1,1'-(1,4-phenylenebis(methylene))bis-
1,1'-(benzene-1,4-diyldimethanediyl)bis(1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane)
1-[[4-(1,4,8,11-tetrazacyclotetradec-1-ylmethyl)phenyl]methyl]-1,4,8,11-tetrazacyclotetradecane
1,1'-[1,4-Phenylenebis(methylene)]bis[1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane]Octahydrobromide Dihydrate
1-{[4-(1,4,8,11-tetraazacyclotetradecan-1-ylMethyl)phenyl]Methyl}-1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane
1,1'-(benzene-1,4-diyldimethanediyl)bis-1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane octahydrobromide dihydrate
CAS 110078-46-1
155148-32-6
EINECS 1592732-453-0
化学式 C28H54N8
分子量 502.78
InChI InChI=1/C28H54N8.8BrH.2H2O/c1-9-29-15-17-31-13-3-21-35(23-19-33-11-1)25-27-5-7-28(8-6-27)26-36-22-4-14-32-18-16-30-10-2-12-34-20-24-36;;;;;;;;;;/h5-8,29-34H,1-4,9-26H2;8*1H;2*1H2
密度 0.962
熔点 122-125°C
沸点 657.5±55.0 °C(Predicted)
闪点 497°C
蒸汽压 1.06E-34mmHg at 25°C
溶解度 Methanol (Slightly), Water (Slightly)
酸度系数 10.60±0.20(Predicted)
存储条件 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
稳定性 Hygroscopic
敏感性 IRRITANT
外观 Solid
颜色 White to Pale Beige
MDL号 MFCD16621081
体外研究 Plerixafor抑制CXCL12介导的趋药性,效能稍微高于其对CXCR4的亲和力。 Plerixafor也会拮抗SDF-1/CXCL12配体结合,IC50 为651 nM。Plerixafor抑制SDF-1介导的GTP-结合,SDF-1介导的钙离子流和SDF-1刺激的趋药性,IC50 分别为27 nM,572 nM 和51 nM。用它们的同源配体刺激时,Plerixafor不抑制表达CXCR3,CCR1,CCR2b,CCR4,CCR5或者CCR7的细胞中钙离子流,Plerixafor也不会抑制LTB4的受体结合。Plerixafor自身不会在表达多重GPCRs ,包括CXCR4,CCR4和CCR7的CCRF–CEM细胞中诱导钙离子流。
体内研究 在糖尿病小鼠体内,Plerixafor单剂量局部给药促进伤口愈合,通过增加细胞因子产生,动员骨髓EPCs,并增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬细胞,从而增加血管新生和血管生成发挥作用。同类小鼠以PBS,IGF1,PDGF,SCF,或VEGF连续给药5天,在第5天给药Plerixafor。与PDGF,SCF和VEGF结合Plerixafor的试验组相比,IGF1加Plerixafor的注射小鼠中,菌落的数量和大小最高。
海关编号 29339900
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