AZD3759 |
| 时间：2023-07-15 来源：化工号 作者：C22H23ClFN5O3 |
化合物AZD3759AZD3759奥西替尼AZD3759奥希替尼EGFR抑制剂(AZD3759)奥希替尼9291,AZD3759(R)-4-((3-氯-2-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基 2,4-二甲基哌嗪-1-羧酸酯(2R)-2,4-二甲基-1-哌嗪羧酸 4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基酯
| 中文名 | AZD3759
| | 英文名 | AZD3759
| | 别名 | 化合物AZD3759
AZD3759奥西替尼
AZD3759奥希替尼
EGFR抑制剂(AZD3759)
奥希替尼9291,AZD3759
(R)-4-((3-氯-2-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基 2,4-二甲基哌嗪-1-羧酸酯
(2R)-2,4-二甲基-1-哌嗪羧酸 4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基酯
| | 英文别名 | AZD375
AZD3759
azd3579
AZD 3759
AZD-3759
HY-18750
1-PIPERAZINECARBOXYLIC ACID, 2,4-DIMETHYL-, 4-[(3-CHLORO-2-FLUOROPHENYL)AMINO]-7-METHOXY-6-QUINAZOLINYL ESTER
(2R)-2,4-Dimethyl-1-piperazinecarboxylic acid 4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl ester
1-Piperazinecarboxylic acid, 2,4-dimethyl-, 4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl ester, (2R)-
| | CAS | 1626387-80-1
| | EINECS | 1592732-453-0 | | 化学式 | C22H23ClFN5O3
| | 分子量 | 459.9 | | 密度 | 1.358±0.06 g/cm3(Predicted) | | 沸点 | 571.4±50.0 °C(Predicted) | | 溶解度 | 10 mM in DMSO | | 酸度系数 | 6.71±0.40(Predicted) | | 存储条件 | -20℃ | | 体外研究 | 在H3255 (L858R)细胞中，AZD3759抑制EGFR磷酸化，IC50为7.2 nM。AZD3759对pEGFR通路和EGFR突变基因衍生的细胞PC-9和H3255的增殖表现出抑制作用，IC50分别为7.7 nM和7 nM，对H838细胞的增殖没有活性。 | | 体内研究 | AZD3759在狗体内表现出良好的口服活性，并且能够广泛渗透到猴子大脑中。在脑转移性PC-9 (Exon19Del)模型中，AZD3759 (15 mg/kg)引起显著的剂量依赖性抗肿瘤作用。 |
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