781661-94-7 |
| 时间：2023-07-15 来源：化工号 作者：C20H19BrN4O3 |
化合物ADAVOSERTIBSURVIVIN抑制剂(YM-155)YM155, 一种新型小分子存活素抑制剂4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物(YM155)
| 中文名 | YM-155
| | 英文名 | YM-155
| | 别名 | 化合物ADAVOSERTIB
SURVIVIN抑制剂(YM-155)
YM155, 一种新型小分子存活素抑制剂
4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物
4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物(YM155)
| | 英文别名 | YM155
YM-155
SepantroniuM broMide
Sepantronium Bromide (YM155)
SepantroniuM broMide(YM155,YM-155)
4,9-Dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-1H-naphth[2,3-d]imidazolium bromide
YM 155 4,9-Dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-1H-naphth[2,3-d]imidazolium bromide
4,9-Dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-1H-naphth[2,3-d]imidazolium bromide YM 155
| | CAS | 781661-94-7
| | 化学式 | C20H19BrN4O3
| | 分子量 | 443.29386 | | 熔点 | >180°C (dec.) | | 溶解度 | Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml). | | 存储条件 | -20° | | 稳定性 | Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months. | | 外观 | solid | | 颜色 | Tan to yellow | | 产品用途 | Sepantronium bromide (YM-155) 是一种 survivin 抑制剂，其 IC50 为 0.54 nM。 | | 靶点 | Survivin | | 体外研究 | YM155 30 μM时对SV40作用效果也不大。在p53缺陷的PC-3和PPC-1 人类HRPC细胞中，通过抑制 survivin基因启动子的转录，YM155显著抑制内源性survivin的表达。相反，YM155 100 nM时对c-IAP2, XIAP, Bcl-2, Bcl-xL, Bad, α-actin,及β-tubulin的蛋白表达仍没抑制效果。YM155作用于人类癌细胞系包括PC-3和PPC-1，使细胞发生凋亡，伴随着caspase-3活性上升。YM155有效抑制人类癌细胞系(突变p53或短小p53) 包括PC-3, PPC-1, DU145, TSU-Pr1, 22Rv1, SK-MEL-5及A375 ，IC50值为2.3到11 nM。另外，YM155增强NSCLC细胞对γ-射线的敏感性。YM155和γ-射线联用，增强凋亡细胞数和caspase-3活性。 YM155推迟修复放射诱导核DNA断裂的双链。 | | 体内研究 | YM155按3和10 mg/kg皮下注射前列腺移植瘤，结果显示YM155完全抑制PC-3的肿瘤生长，但是重量没有降低，血细胞数也没有下降。药物动力学分析显示YM155作用于肿瘤组织效果很明显。而且，YM155按5 mg/kg作用于PC-3常位移植瘤时肿瘤抑制率达80% 。YM155和γ-射线联用作用于携带H460或Calu6 移植瘤的裸鼠，显示出强抗癌活性。 | | 海关编号 | 29339900 |
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